Pages
-
-
Sinteza i karakterizacija harmicena; novih 1-, 7- i 9-supstituiranih amida β-karbolina i ferocena
-
Natan Koraj Ovaj rad obuhvaća sintezu i karakterizaciju harmicena – hibridnih spojeva β-karbolina i ferocena. U ovom radu sintetizirana su tri nova 1-, 7- i 9- supstituirana amida 4a-c. Amino derivat β-karbolina 1f, potreban za sintezu amida 4a dobiven je iz triptamina, a amini 2c i 3b, koji su poslužili kao prekursori za sintezu amida 4b i 4c, dobiveni su iz harmina prema navedenoj shemi. U posljednjem koraku u 'coupling' reakciji ferocenkarboksilne kiseline i odgovarajućeg amina dobiveni su...
-
-
Sinteza i karakterizacija harmicina karbamatnog tipa
-
Karmela Klarić Harmin i derivati cimetne kiseline pokazuju širok spektar farmakološkog djelovanja, među kojima
je i antimalarijsko djelovanje. Njihovim povezivanjem nastaju harmicini te je cilj ovog rada bila
sinteza i karakterizacija dva nova hibrida harmina i derivata cimetne kiseline povezana
karbamatnom skupinom. Sintetski put uključivao je alkiliranje harmina i uklanjanje zaštitne
skupine kako bi se dobio željeni amin 2, sintezu odgovarajućeg alkohola 5 te sintezu harmicina 6 i
7 pomoću...
-
-
Sinteza i karakterizacija harmicina, hibrida beta-karbolina u položaju 6 i derivata cimetnih kiselina
-
Daniela Ranogajec U ovom radu sintetizirana su i strukturno karakterizirana četiri nova harmicina 15-18, hibridna spoja β-karbolina i derivata cimetnih kiselina, povezana 1,2,3-1H-triazolom, kao i prekursori potrebni za njihovu sintezu, cimetni azidi 7-10 i alkin β-karbolina 14. Cimetni azidi sintetizirani su iz odgovarajućeg CAD u 4 reakcijska koraka. U reakciji s tionil-kloridom nastali su kiselinski kloridi. Slijede esterifikacija i redukcija estera. Nastali primarni alkoholi s ADMP uz DBU u THF-u daju...
-
-
Sinteza i karakterizacija harmicina, hibrida harmina i derivata cimetne kiseline, u položaju N-9 β-karbolinskog prstena
-
Mislav Vrdoljak Multiformni glioblastom (GBM) je najčešći primarni maligni tumor mozga s medijanom preživljenja nakon dijagnoze
od samo 15 mjeseci. Liječenje ove bolesti je zahtjevno zbog pojave rezistencije tumorskih stanica na zračenje i
kemoterapiju, što dovodi do progresije i recidiva bolesti. Osim toga, postoji svega nekoliko lijekova za terapiju
multiformnog glioblastoma zbog čega je potrebno razvijati nove djelatne tvari koje bi bile učinkovitije i otpornije prema
razvoju rezistencije.
...
-
-
Sinteza i karakterizacija harmicina; novih 1,2,3- triazolskih derivata harmina i cimetne kiseline
-
Vedrana Konjevod Cilj ovog rada bila je sinteza i karakterizacija četiriju novih harmicina, hibridnih spojeva koji preko triazolske poveznice vežu dva farmakofora s antimalarijskim učinkom u jednu molekulu; β-karboline harmin ili harmol te derivate cimetne kiseline (CAD). Za sintezu ciljanih spojeva odabran je prikazani reakcijski put koji je uključio prevođenje derivata cimetne kiseline u azide (5a,b), dok su harmin i harmol u reakcijama N- i O-propargiliranja iskorišteni za dobivanje redom N i...
-
-
Sinteza i karakterizacija hibrida 3-supstituiranih beta-karbolina i ferocena povezanih 1,2,3-triazolskim prstenom
-
Tina Šutalo U ovom radu sintetizirana su i strukturno karakterizirana 2 nova hibridna spoja koji u svojoj strukturi
sadrže β-karbolinski prsten i ferocen, povezane 1H-1,2,3-triazolom, kao i prekursori potrebni za njihovu
sintezu, b-karbolinski azid 4 i b-karbolinski alkin 6, te ferocenazid 7, dok je etinilferocen nabavljen iz
komercijalnih izvora. b-karbolinski azid sintetiziran je u četiri reakcijska koraka. Pictet-Spenglerovom
kondenzacijom metilnog estera L-triptofana i...
-
-
Sinteza i karakterizacija hibrida 6-, 7- i 9-supstituiranih derivata beta-karbolina i ferocena amidnog tipa
-
Petra Urek U ovom radu sintetizirana su tri nova hibridna derivata β-karbolina i ferocena (7, 11, 15), kao i prekursori za njihovu sintezu (1-4, 8, 9, 10, 12-14). Broj reakcijskih koraka za pojedini derivat razlikuje se ovisno o položaju supstitucije β-karbolina. Sinteza 6-supstituiranog derivata 7 odvija se u sedam koraka. Pictet-Spenglerovom reakcijom dolazi do zatvaranja šesteročlanog prstena te nakon oksidacije nastaje derivat s β-karbolinskim prstenom (2). Slijedi kisela hidroliza metilnog...
-
-
Sinteza i karakterizacija hibrida artezunata i β-karbolina
-
Neva Kravaršćan Otkriće artemizina označilo je prekretnicu u terapiji malarije, čemu svjedoči preporuka SZO da se ACT koristi kao prva linija u liječenju ove bolesti. Međutim, pojava rezistentnih sojeva plazmodija ugrožava učinkovitost terapije, zbog čega je potrebno kontinuirano razvijati nove antimalarike. Jedan od pristupa u dizajniranju i razvoju novih lijekova je molekulska hibridizacija koja podrazumijeva povezivanje dvije biološki aktivne molekule u jedinstveni kemijski entitet, odnosno...
-
-
Sinteza i karakterizacija novih 1,2,3-triazolnih derivata harmina i cimetne kiseline
-
Gea Martinović Ovaj rad dio je istraživanja provedenog na Zavodu za farmaceutsku kemiju Farmaceutsko-biokemijskog
fakulteta Sveučilišta u Zagrebu koji obuhvaća dizajniranje, sintetiziranje i biološku evaluaciju derivata
harmina s antimalarijskim djelovanjem. Cilj ovog rada bila je sinteza i karakterizacija dosad neopisana
četiri 1,2,3-triazolna derivata harmina koji u svojoj strukturi sadrže derivate cimetne kiseline.
Sinteza je započeta prevođenjem derivata cimetne kiseline do odgovarajućih...
-
-
Sinteza i karakterizacija novih 1,2,3-triazolskih derivata harmina i kumarina
-
Maja Toth Ovaj rad dio je istraživanja provedenog na Zavodu za farmaceutsku kemiju Farmaceutsko-biokemijskog fakulteta Sveučilišta u Zagrebu koji obuhvaća dizajn, sintezu te biološku evaluaciju derivata harmina s potencijalnim antimalarijskim djelovanjem. Cilj ovog rada bila je sinteza i karakterizacija novih 1,2,3-triazolskih hibrida harmina i kumarina. Sinteza je započeta prevođenjem derivata kumarina do odgovarajućih azida 2a-c prema dolje navedenoj shemi. Harmin i fenol 5 dobiven iz...
-
-
Sinteza i karakterizacija novih N-triazolskih derivata beta-karbolina i cimetne kiseline
-
Luka Tomašić Pregled literature o prirodnim spojevima koji posjeduju antimalarijsko djelovanje pokazao je da harmin, β-karbolinski alkaloid ima potvrđeno in vivo i in vitro antimalarijsko djelovanje. Mogući mehanizam djelovanja harmina je inhibicija P. falciparum Hsp90, koji ima važnu ulogu u razvoju rezistencije na liječenje. U ovom radu opisana je sinteza i karakterizacija novih derivata β-karbolina i cimetne kiseline povezanih 1,2,3-triazolskim mostom s ciljem optimizacije β-karbolinske...
-
-
Sinteza i karakterizacija novih acilsemikarbazidnih derivata cimetne kiseline i primakina
-
Petra Gilja Ovaj rad se nadovezuje na višegodišnja istraživanja provedena na Zavodu za farmaceutsku kemiju
Farmaceutsko-biokemijskog fakulteta Sveučilišta u Zagrebu koja obuhvaćaju dizajniranje, sintezu i
biološku evaluaciju derivata primakina s antiproliferativnim djelovanjem. Rezultati tih istraživanja,
uz literaturne izvore o biološkim djelovanjima derivata cimetne kiseline, temelj su dizajna novih
derivata primakina i cimetne kiseline kao potencijalnih citostatika. Cilj ovog rada bila je...
Pages
