Pages

Sindrom preuranjene iscrpljenosti jajnika
Sindrom preuranjene iscrpljenosti jajnika
Tajana Nakani Srbljinović
Cilj ovog rada bio je predstaviti kompleksnost sindroma preuranjene iscrpljenosti jajnika koji zahvaća sve mlađu populaciju žena te uzrokuje brojne štetne posljedice na njihovo zdravlje i čime im bitno narušava kvalitetu života. U određenom broju slučajeva može čak i skratiti životni vijek žene zbog ozbiljnih posljedica povezanih s kardiovaskularnim sustavom. Stoga je izuzetno važno što ranije prepoznati ovo stanje i započeti liječenje. Ljekarnici su nerijetko najdostupniji...
Sinteza antagonista neuropeptida Y
Sinteza antagonista neuropeptida Y
Bruna Kulušić
Neuropeptid Y (NPY) je peptid koji se sastoji od 36 aminokiselina. U posljednjih nekoliko godina ustanovljeno je da je NPY važan ko-transmiter u perifernom živčanom sustavu. U ovom radu dan je pregled literaturnih podataka o kardiovaskularnim bolestima, lijekovima koji se koriste u njihovom liječenju i ulozi estrogena. Detaljnije su opisane ishemijska bolest srca i hipertenzija jer se smatra da će NPY antagonisti biti korisni u njihovom liječenju, budući da otpušteni NPY uzrokuje...
Sinteza harmizinina amidnog tipa u položajima O-7 i N-9 β-karbolinskog prstena
Sinteza harmizinina amidnog tipa u položajima O-7 i N-9 β-karbolinskog prstena
Magdalena Gregorić
Artemizinin i njegovi derivati predstavljaju najznačajniju skupinu lijekova u borbi protiv malarije. S obzirom da je pojava rezistencije na dosad poznatu terapiju protiv malarije veliki globalni problem, potrebno je kontinuirano istraživati nove potencijalne lijekove. Cilj ovog diplomskog rada bila je sinteza harmizinina, hibridnih spojeva dviju molekula poznatih antimalarijskih svojstava, artezunata i harmina, za koje se pretpostavlja da bi mogli pokazati pojačano antimalarijsko...
Sinteza hidroksamske kiseline hibrida primakina i cimetne kiseline
Sinteza hidroksamske kiseline hibrida primakina i cimetne kiseline
Goran Poje
Novija istraživanja pokazuju da su epigenetske modifikacije jednako bitne u procesu razvoja tumora kao i mutacije gena. Posebno se ističu acetilacije, odnosno deacetilacije jer utječu na strukturu kromatina čime određuju gensku ekspresiju. U tumorskih stanica uočena je prekomjerna aktivnost histonskih deacetilaza (HDAC) koje uklanjaju ε-acetilnu skupinu iz bočnih aminokiselinskih ogranaka lizina. Dolazi do utišavanja tumorsupresorskih gena te aktivacije gena koji potiču...
Sinteza i karakterizacija 1,2,3-triazolskih derivata Beta-karbolina i primakina
Sinteza i karakterizacija 1,2,3-triazolskih derivata Beta-karbolina i primakina
Lucija Fureš
β-Karbolini su velika skupina prirodnih i sintetskih spojeva koju karakterizira heterociklički prsten koji se sastoji od indola i piridina. Biološko djelovanje β-karbolinia je raznoliko; npr. pokazali su antimalarijsko, antibakterijsko i antiproliferativno djelovanje in vivo i in vitro. Pretpostavljen mehanizam antimalarijskog djelovanja harmina kao nabolje istraženog β-karbolina je inhibicija PfHsp90 proteina. Primakin je 8-aminokinolinski antimalarik koji je u primjeni od...
Sinteza i karakterizacija O-harmicina triazolskog tipa u položaju 7 β-karbolinskog prstena
Sinteza i karakterizacija O-harmicina triazolskog tipa u položaju 7 β-karbolinskog prstena
Anja Kučević
Harmin i derivati cimetne kiseline su prirodni produkti koji pokazuju širok spektar bioloških djelovanja, među kojima su antimalarijsko i citostatsko djelovanje. Njihovim kovalentnim povezivanjem u hibridne spojeve, harmicine, nastoji se postići poboljšano djelovanje, smanjenje neželjenih učinaka i interakcija te smanjenje rezistencije na postojeću farmakoterapiju. U okviru ovog diplomskog rada sintetizirani su O-harmicini triazolskog tipa, 6a-e, korištenjem Cu(I) katalizirane...
Sinteza i karakterizacija amida 3- i 6-supstituiranog derivata beta-karbolina i analoga klorokina
Sinteza i karakterizacija amida 3- i 6-supstituiranog derivata beta-karbolina i analoga klorokina
Ivana Vilenica
U ovom radu sintetizirana su i strukturno okarakterizirana dva nova hibridna spoja 4a i 4b, sastavljena od β-karbolinskog prstena koji je amidnom poveznicom preko položaja 3 i 6 povezan s kinolinskim derivatom po uzoru na klorokin. Za sintezu ovih spojeva bilo je potrebno sintetizirati obje građevne jedinice, kinolinski derivat, (7-klorokinolin-4-il)glicin, i 3- i 6- supstituirane β-karbolinske amine 1e i 2e. Priprava amina 1e i 2e na položajima β-karbolinskog prstena polazi iz...
Sinteza i karakterizacija amida primakina i derivata cimetne kiseline
Sinteza i karakterizacija amida primakina i derivata cimetne kiseline
Ana Palajsa
Primakin je važan antimalarijski lijek iz skupine 8-aminokinolina. Osim antimalarijskog, otkrivena je i citostatska aktivnost njegovih derivata. Cimetna kiselina je prirodna kiselina, čiji su derivati pokazali širok spektar djelovanja, uključujući i citostatsku aktivnost. Također, cimetna je kiselina pokazala svojstvo povećanja antitumorske aktivnosti ishodnog spoja. Cilj ovog rada bio je sintetizirati amide primakina i tri derivata cimetne kiseline. Korištene su dvije metode,...
Sinteza i karakterizacija amidnog prolijeka tafamidisa
Sinteza i karakterizacija amidnog prolijeka tafamidisa
Nikola Grus
Ovaj rad dio je istraživanja provedenog u Zavodu za farmaceutsku kemiju Farmaceutsko-biokemijskog fakulteta Sveučilišta u Zagrebu u sklopu projekta Uloga transtiretina u leptomeningealnoj i cerebrovaskularnoj amiloidozi povezanoj sa sporadičnom Alzheimerovom bolesti i neuroprotektivni potencijal prolijeka tafamidisa – TransADamis Medicinskog fakulteta Sveučilišta u Zagrebu koji obuhvaća sintezu i in vivo ispitivanje sposobnosti amidnog prolijeka tafamidisa da stabilizira...
Sinteza i karakterizacija asimetričknih fumardiamida primakina i halogenanilina
Sinteza i karakterizacija asimetričknih fumardiamida primakina i halogenanilina
Anamarija Penić
Reakcija adicije nukleofila na C=C dvostruku vezu koja je susjedna karbonilnoj C=O skupini zove se konjugirana adicija, Michaelova adicija ili 1,4-adicija. Reaktanti u Michaelovoj adiciji još se nazivaju Michaelovi donori i Michaelovi akceptori. Michaelove akceptore nalazimo u sljedećim skupinama lijekova: citostatici - inhibitori EGFR-a, te inhibitori Brutonove tirozin-kinaze, potom antiparkinsonici, lijekovi za terapiju multiple skleroze (dimetil-fumarat) i diuretici (etakrinska...
Sinteza i karakterizacija bis-urea primakina s aminoalkoholima
Sinteza i karakterizacija bis-urea primakina s aminoalkoholima
Hrvoje Boić
Malarija je smrtonosna parazitska bolest tropskih i subtropskih krajeva koja se prenosi ubodom komarca roda Anopheles, a uzrokovana je vrstama roda Plasmodium. Primakin je antimalarik koji djeluje na tkivne shizonte te je jedini dostupni hipnozoitocid, a djeluje i na gametocite svih vrsta plazmodija koji uzrokuju malariju kod čovjeka. S druge strane, istraživanja pokazuju da poznati antimalarici, uključujući primakin, imaju i citostatsko djelovanje na maligne stanične linije. Stoga...
Sinteza i karakterizacija harmicena amidnog tipa
Sinteza i karakterizacija harmicena amidnog tipa
Zvonimir Bingula
β-karbolinski alkaloidi predstavljaju veliku skupinu prirodnih i sintetskih spojeva. Široko su rasprostranjeni u prirodi te pokazuju širok spektar farmakoloških učinaka poput antimalarijskog, antimikrobnog i citostatskog. S druge strane, ferocen zbog svoje stabilnosti, slabe toksičnosti i oksidoredukcijskih svojstava čini idealnog partnera β-karbolinima u sintezi novih hibridnih spojeva, s obzirom da je dokazano da derivati ferocena pokazuju antimalarijsko i citostatsko djelovanje. ...

Pages