Znanstveni rad - Izvorni znanstveni rad
Dvojni lijekovi primakina i nesteroidnih protuupalnih lijekova: Sinteza, hvatanje slobodnih radikala, antioksidativno djelovanje i keliranje Fe2+ iona

Rajić, Zrinka; Zovko Končić, Marijana; Miloloža, Kristina; Perković, Ivana; Butula, Ivan; Bucar, Franz; Zorc, Branka (2010)
Podaci o radu
Jezik rada engleski
Naslov (hrvatski)Dvojni lijekovi primakina i nesteroidnih protuupalnih lijekova: Sinteza, hvatanje slobodnih radikala, antioksidativno djelovanje i keliranje Fe2+ iona
Naslov (engleski)Primaquine-NSAID twin drugs: Synthesis, radical scavenging, antioxidant and Fe2+ chelating activity
AutorRajić, Zrinka
Zovko Končić, Marijana
Miloloža, Kristina
Perković, Ivana
Butula, Ivan
Bucar, Franz
Zorc, Branka
Sažetak rada (hrvatski)
U radu je opisana sinteza novih konjugata primakina s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (PQ-NSAIDs, 4a-h), njihova potpuna karakterizacija te testiranje sposobnosti hvatanja slobodnih radikala i antioksidativnog djelovanja. Sintetski postupak za pripravu dvojnih lijekova 4a-h uključuje dva koraka: i) pripravu NSAID-benzotriazolida 3a-h iz odgovarajućih nesteroidnih protuupalnih lijekova (ibuprofena, ketoprofena, fenoprofena, hidroksi i metilenskih analoga ketoprofena, diklofenaka i indometacina) i klorida 1-benzotriazol karboksilne kiseline (BtCOCl, 1), ii) reakciju intermedijera 3a-h s primakinom. Novi PQ-NSAID konjugati pokazuju umjerenu sposobnost hvatanja slobodnih radikala u DPPH testu te umjereno antioksidativno djelovanje u pokusu s -karotenom i linoleinskom kiselinom. Osim toga, derivati ketoprofena 4d i 4b imaju primjetnu sposobnost keliranja Fe2+ iona. Svi konjugati 4a-h pokazuju vrlo slabo antiproliferativno i antituberkulotsko djelovanje.
Sažetak rada (engleski)
Novel primaquine conjugates with non-steroidal anti-inflammatory drugs (PQ-NSAIDs, 4a-h) were prepared, fully chemically characterized and screened for radical scavenging and antioxidant activities. The synthetic procedure leading to twin drugs 4a-h involved two steps: i) preparation of NSAID benzotriazolides 3a-h from the corresponding NSAID (ibuprofen, ketoprofen, fenoprofen, ketoprofen hydroxy and methylene analogues, diclofenac or indomethacin) and benzotriazole carboxylic acid chloride (BtCOCl, 1), ii) reaction of intermediates 3a-h with PQ. The prepared PQ-NSAIDs exerted moderate activities in the DPPH free radical test and -carotene-linoleic acid assay. Moreover, ketoprofen derivatives 4d and 4b demonstrated a notable Fe2+ chelating ability as well. On the other hand, negligible antiproliferative and antituberculotic effects of conjugates 4a-h were observed.
Ključne riječi (hrvatski)primakin NSAID dvojni lijek konjugat hvatanje slobodnih radikala antioksidativno djelovanje sposobnost keliranja
Ključne riječi (engleski)primaquine NSAID twin drug conjugate radical scavenging antioxidant activity chelating ability
Vrsta radaznanstveni rad - izvorni znanstveni rad
Status objave radaobjavljen
Vrsta recenzijerecenziran
Naslov časopisaActa Pharmaceutica
Brojčani podaci2010, Vol. 60, br. 3, str. 325-337
ISSN1330-0075
e-ISSN1846-9558
Datumdatum objave publikacije: 01.09.2010.
Oznaka DOI10.2478/v10007-010-0024-9
URL radahttp://hrcak.srce.hr/53494
Znanstveno područjeBIOMEDICINA I ZDRAVSTVO
Farmacija
Farmacija
UstanovaSveučilište u Zagrebu, Farmaceutsko-biokemijski fakultet
URN:NBNhttps://urn.nsk.hr/urn:nbn:hr:163:994754