Macromolecular prodrugs. XII. Primaquine conjugates: synthesis and preliminary antimalarial evaluation

Znanstveni rad - Prethodno/kratko priopćenje

• Naslov (hrvatski): Makromolekulski prolijekovi. XII. Konjugati primakina: Sinteza i preliminarno ispitivanje antimalarijskog djelovanja
• Autor: Zrinka Rajić
• Autor: Gabrijela Kos
• Autor: Branka Zorc
• Autor: Prati Pal Singh
• Autor: Savita Singh
• Autorova ustanova: Sveučilište u Zagrebu; Farmaceutsko-biokemijski fakultet; (Zavod za farmaceutsku kemiju)
• Znanstveno / umjetničko područje, polje i grana: BIOMEDICINA I ZDRAVSTVO; Farmacija; Farmacija

Sažetak (engleski)

New primaquine conjugates 5-7 with glucosamine and two polymers of polyaspartamide type, poly/a,b-(N-2-hydroxyethyl-DL-aspartamide)/ (PHEA) and poly/a,b-(N-3-hydroxypropyl-DL-aspartamide)/ (PHPA), were synthesized, characterized and screened for their antimalarial activity. The conjugates differed in type of covalent bounding, length of spacer between the polymeric carrier and drug, molecular mass and drug-loading. Blood-schizontocidal activity of the prepared conjugates was tested against Plasmodium berghei infection in Swiss mice. The polymeric conjugates showed better antimalarial activity than glucosamine conjugate.

Sažetak (hrvatski)

U radu je opisana sinteza, karakterizacija i ispitivanje antimalarijskog djelovanja novih konjugata primakina 5-7 s glukozaminom i dva polimera poliaspartamidnog tipa, poli/a,b-(N-2-hidroksietil-DL-aspartamidom)/ (PHEA) i poli/a,b-(N-3-hidroksipropil-DL-aspartamidom)/ (PHPA). Konjugati su se razlikovali u vrsti kovalentne veze, duljini razmaknice između polimernog nosača i ljekovite tvari, molekulskoj masi i količini vezanog lijeka. Šizontocidno djelovanje pripravljenih konjugata ispitano je na miševima inficiranim Plasmodium berghei. Polimerni konjugati pokazali su jače antimalarijsko djelovanje nego konjugat s glukozaminom

• Ključne riječi (engleski): primaquine; polymer-drug conjugate; polyaspartamide; glucosamine; antimalarial activity
• Ključne riječi (hrvatski): primakin; polimer-lijek konjugat; poliaspartamid; glukosamin; antimalarijsko djelovanje
• Jezik: engleski
• Vrsta publikacije: Znanstveni rad - Prethodno/kratko priopćenje
• Status objave: Objavljen
• Vrsta recenzije: Recenziran - međunarodna recenzija
• Verzija publikacije: Objavljena verzija rada (izdavačev PDF)
• Naslov časopisa: Acta Pharmaceutica
• Brojčani podaci: vol. 59, br. 1, str. 107-115
• p-ISSN: 1330-0075
• e-ISSN: 1846-9558
• DOI: https://doi.org/10.2478/v10007-009-007-x
• URN:NBN: urn:nbn:hr:163:263216
• Datum objave publikacije: 2009-03-01
• URL dokumenta: https://hrcak.srce.hr/31553
• Vrsta resursa: Tekst
• Prava pristupa: Otvoreni pristup
• Datum i vrijeme pohrane: 2018-02-14 13:39:02