Paginacija
-
-
Sinteza i karakterizacija amida primakina i derivata cimetne kiseline
-
Ana Palajsa Primakin je važan antimalarijski lijek iz skupine 8-aminokinolina. Osim antimalarijskog, otkrivena je i citostatska aktivnost njegovih derivata. Cimetna kiselina je prirodna kiselina, čiji su derivati pokazali širok spektar djelovanja, uključujući i citostatsku aktivnost. Također, cimetna je kiselina pokazala svojstvo povećanja antitumorske aktivnosti ishodnog spoja. Cilj ovog rada bio je sintetizirati amide primakina i tri derivata cimetne kiseline. Korištene su dvije metode,...
-
-
Sinteza i karakterizacija amidnog prolijeka tafamidisa
-
Nikola Grus Ovaj rad dio je istraživanja provedenog u Zavodu za farmaceutsku kemiju Farmaceutsko-biokemijskog fakulteta Sveučilišta u Zagrebu u sklopu projekta Uloga transtiretina u leptomeningealnoj i cerebrovaskularnoj amiloidozi povezanoj sa sporadičnom Alzheimerovom bolesti i neuroprotektivni potencijal prolijeka tafamidisa – TransADamis Medicinskog fakulteta Sveučilišta u Zagrebu koji obuhvaća sintezu i in vivo ispitivanje sposobnosti amidnog prolijeka tafamidisa da stabilizira...
-
-
Sinteza i karakterizacija asimetričknih fumardiamida primakina i halogenanilina
-
Anamarija Penić Reakcija adicije nukleofila na C=C dvostruku vezu koja je susjedna karbonilnoj C=O skupini zove se konjugirana
adicija, Michaelova adicija ili 1,4-adicija. Reaktanti u Michaelovoj adiciji još se nazivaju Michaelovi donori i
Michaelovi akceptori. Michaelove akceptore nalazimo u sljedećim skupinama lijekova: citostatici - inhibitori EGFR-a,
te inhibitori Brutonove tirozin-kinaze, potom antiparkinsonici, lijekovi za terapiju multiple skleroze (dimetil-fumarat)
i diuretici (etakrinska...
-
-
Sinteza i karakterizacija bis-urea primakina s aminoalkoholima
-
Hrvoje Boić Malarija je smrtonosna parazitska bolest tropskih i subtropskih krajeva koja se prenosi ubodom komarca roda Anopheles, a uzrokovana je vrstama roda Plasmodium. Primakin je antimalarik koji djeluje na tkivne shizonte te je jedini dostupni hipnozoitocid, a djeluje i na gametocite svih vrsta plazmodija koji uzrokuju malariju kod čovjeka. S druge strane, istraživanja pokazuju da poznati antimalarici, uključujući primakin, imaju i citostatsko djelovanje na maligne stanične linije. Stoga...
-
-
Sinteza i karakterizacija harmicena amidnog tipa
-
Zvonimir Bingula β-karbolinski alkaloidi predstavljaju veliku skupinu prirodnih i sintetskih spojeva. Široko su rasprostranjeni u prirodi te pokazuju širok spektar farmakoloških učinaka poput antimalarijskog, antimikrobnog i citostatskog. S druge strane, ferocen zbog svoje stabilnosti, slabe toksičnosti i oksidoredukcijskih svojstava čini idealnog partnera β-karbolinima u sintezi novih hibridnih spojeva, s obzirom da je dokazano da derivati ferocena pokazuju antimalarijsko i citostatsko djelovanje.
...
-
-
Sinteza i karakterizacija harmicena; novih 1-, 7- i 9-supstituiranih amida β-karbolina i ferocena
-
Natan Koraj Ovaj rad obuhvaća sintezu i karakterizaciju harmicena – hibridnih spojeva β-karbolina i ferocena. U ovom radu sintetizirana su tri nova 1-, 7- i 9- supstituirana amida 4a-c. Amino derivat β-karbolina 1f, potreban za sintezu amida 4a dobiven je iz triptamina, a amini 2c i 3b, koji su poslužili kao prekursori za sintezu amida 4b i 4c, dobiveni su iz harmina prema navedenoj shemi. U posljednjem koraku u 'coupling' reakciji ferocenkarboksilne kiseline i odgovarajućeg amina dobiveni su...
-
-
Sinteza i karakterizacija harmicina karbamatnog tipa
-
Karmela Klarić Harmin i derivati cimetne kiseline pokazuju širok spektar farmakološkog djelovanja, među kojima
je i antimalarijsko djelovanje. Njihovim povezivanjem nastaju harmicini te je cilj ovog rada bila
sinteza i karakterizacija dva nova hibrida harmina i derivata cimetne kiseline povezana
karbamatnom skupinom. Sintetski put uključivao je alkiliranje harmina i uklanjanje zaštitne
skupine kako bi se dobio željeni amin 2, sintezu odgovarajućeg alkohola 5 te sintezu harmicina 6 i
7 pomoću...
-
-
Sinteza i karakterizacija harmicina, hibrida beta-karbolina u položaju 6 i derivata cimetnih kiselina
-
Daniela Ranogajec U ovom radu sintetizirana su i strukturno karakterizirana četiri nova harmicina 15-18, hibridna spoja β-karbolina i derivata cimetnih kiselina, povezana 1,2,3-1H-triazolom, kao i prekursori potrebni za njihovu sintezu, cimetni azidi 7-10 i alkin β-karbolina 14. Cimetni azidi sintetizirani su iz odgovarajućeg CAD u 4 reakcijska koraka. U reakciji s tionil-kloridom nastali su kiselinski kloridi. Slijede esterifikacija i redukcija estera. Nastali primarni alkoholi s ADMP uz DBU u THF-u daju...
-
-
Sinteza i karakterizacija harmicina, hibrida harmina i derivata cimetne kiseline, u položaju N-9 β-karbolinskog prstena
-
Mislav Vrdoljak Multiformni glioblastom (GBM) je najčešći primarni maligni tumor mozga s medijanom preživljenja nakon dijagnoze
od samo 15 mjeseci. Liječenje ove bolesti je zahtjevno zbog pojave rezistencije tumorskih stanica na zračenje i
kemoterapiju, što dovodi do progresije i recidiva bolesti. Osim toga, postoji svega nekoliko lijekova za terapiju
multiformnog glioblastoma zbog čega je potrebno razvijati nove djelatne tvari koje bi bile učinkovitije i otpornije prema
razvoju rezistencije.
...
-
-
Sinteza i karakterizacija harmicina; novih 1,2,3- triazolskih derivata harmina i cimetne kiseline
-
Vedrana Konjevod Cilj ovog rada bila je sinteza i karakterizacija četiriju novih harmicina, hibridnih spojeva koji preko triazolske poveznice vežu dva farmakofora s antimalarijskim učinkom u jednu molekulu; β-karboline harmin ili harmol te derivate cimetne kiseline (CAD). Za sintezu ciljanih spojeva odabran je prikazani reakcijski put koji je uključio prevođenje derivata cimetne kiseline u azide (5a,b), dok su harmin i harmol u reakcijama N- i O-propargiliranja iskorišteni za dobivanje redom N i...
-
-
Sinteza i karakterizacija hibrida 3-supstituiranih beta-karbolina i ferocena povezanih 1,2,3-triazolskim prstenom
-
Tina Šutalo U ovom radu sintetizirana su i strukturno karakterizirana 2 nova hibridna spoja koji u svojoj strukturi
sadrže β-karbolinski prsten i ferocen, povezane 1H-1,2,3-triazolom, kao i prekursori potrebni za njihovu
sintezu, b-karbolinski azid 4 i b-karbolinski alkin 6, te ferocenazid 7, dok je etinilferocen nabavljen iz
komercijalnih izvora. b-karbolinski azid sintetiziran je u četiri reakcijska koraka. Pictet-Spenglerovom
kondenzacijom metilnog estera L-triptofana i...
-
-
Sinteza i karakterizacija hibrida 6-, 7- i 9-supstituiranih derivata beta-karbolina i ferocena amidnog tipa
-
Petra Urek U ovom radu sintetizirana su tri nova hibridna derivata β-karbolina i ferocena (7, 11, 15), kao i prekursori za njihovu sintezu (1-4, 8, 9, 10, 12-14). Broj reakcijskih koraka za pojedini derivat razlikuje se ovisno o položaju supstitucije β-karbolina. Sinteza 6-supstituiranog derivata 7 odvija se u sedam koraka. Pictet-Spenglerovom reakcijom dolazi do zatvaranja šesteročlanog prstena te nakon oksidacije nastaje derivat s β-karbolinskim prstenom (2). Slijedi kisela hidroliza metilnog...
Paginacija
